Catad_pgroup Средства для снижения массы тела

Редуксин - инструкция по применению

Регистрационный номер :

Торговое название : Редуксин™

Международное непатентованное название : Сибутрамин

Химическое название : N- –3-метилбутил]-N,N-диметил-аминогидрохлорид моногидрат

Состав :

Активное вещество: Сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 мг и 15 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Состав капсулы:

• для дозировки 10 мг: краситель титана диоксид, краситель эритрозин, краситель патентованный голубой, желатин;
• для дозировки 15 мг: краситель титана диоксид, краситель патентованный голубой, желатин.

Описание

Капсулы No 2 голубого цвета для дозировки 10 мг или синего цвета для дозировки 15 мг. Содержимое капсул – порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Средство лечения ожирения

Код ATX : А08АА10

Фармакологическое действие :

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета 3 -адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ 1 , 5-НТ 1А, 5-НТ 1В, 5-НТ 2А, 5-НТ 2С), адренергические (бета 1 , бета 2 , бета 3 , альфа 1 , альфа 2), дофаминовые (D l , D 2), мускариновые, гистаминовые (H 1), бензодиазепиновые и NMDA рецепторы.

Фармакокинетика .
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При “первом прохождении” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению .

Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более;
• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м 2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Противопоказания :

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на центральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
• ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел “Особые указания “);
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:
аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать Редуксин во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Редуксин назначается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение Редуксином должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 1-10%, редко Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
У одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
Изменения сердечно-сосудистой системы
Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.
В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Применение Редуксина у больных с повышенным АД: смотри раздел “Противопоказания” и “Особые указания”.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
Врачебные мероприятия при передозировке: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Промывание желудка может также оказать полезное действие. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксин с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако, алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания

Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение Редуксин должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять уровень АД и частоту сердечных сокращений. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст., лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено (См. раздел “Побочное действие. Изменения сердечно-сосудистой системы”).
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия. (См. также раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.
Хотя не установлена связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Редуксин, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема Редуксин не должна превышать 2 лет.

Чтобы подавить разгулявшийся аппетит и вылечить ожирение, рекомендован прием медицинского препарата Сибутрамин для похудения. Ранее характерный медикамент использовался для лечения депрессивных состояний, но на практике оказался весьма посредственным. В настоящее время выявлена уникальная возможность подавлять аппетит, успешно бороться с лишними килограммами. Прежде чем принимать таблетки для похудения с сибутрамином, требуется проконсультироваться с диетологом, лечащим врачом.

Что такое Сибутрамин

Этот синтетический медицинский препарат в борьбе с алиментарным ожирением выпускается в форме таблеток, предназначен для применения перорально. Благодаря активным компонентам, чувство насыщения наступает преждевременно, поэтому объемы суточных порций постепенно снижаются без вреда для здоровья. Избыточный вес тоже идет на спад. Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – сильнодействующий медикамент, терапевтический эффект которого достигается за счет активности одноименного действующего вещества Sibutraminum.

Как действует­

Одноименный активный компонент препарата обеспечивает анорексигенное действие в организме, то есть обеспечивает усиленный теплообмен, за счет которого продуктивно топится подкожный жир. После употребления разовой дозы происходит стимуляция бета-адренорецепторов, которые отвечают за выделение энергии. Благодаря умеренному ингибирующему эффекту и действию гормонов-нейромедиаторов головного мозга, снижается аппетит, объемы суточных порций.

Препараты с сибутрамином снижают показатель холестерина в крови и способствуют спаду концентрации глицеридов, что помогает без строгой диеты удержаться в своем новом весе продолжительный период времени. Процесс распада синтетических веществ наблюдается в печени, однако активные метаболиты еще присутствуют в системном кровотоке на протяжении 4 суток.

Чем опасен­

Прежде чем купить в аптеке препарат, необходимо выяснить о потенциальной угрозе собственному здоровью. Например, медикамент может спровоцировать патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. Как вариант, это могут быть приступы аритмии и тахикардии, повышение артериального давления. Поскольку лекарственный препарат отличается системным действием в организме, побочные явления распространяются на все внутренние органы системы, атакуют в первые дни лечения ожирения, снижения веса.

Побочные действия

Пациенты часто жалуются на выраженные признаки диспепсии, запор, головокружение, тошноту, сухость во рту и полное отсутствие аппетита. Это ненормальные перемены в общем самочувствии, которые красноречиво свидетельствуют о присутствии побочных явлений. Суточную дозу медикамента не сокращать, но немедленно обратиться к диетологу все же не помешает. Возможно, специалист порекомендует более мягкий аналог для успешной коррекции избыточного веса во взрослом возрасте.

Если решено выбрать такой метод похудения, важно обратить внимание на такие потенциальные аномалии, которые в организме после средства будут носить, скорее, временный характер:

• головная боль, парестезии;
• нарушенное потоотделение, бессонница;
• изменение вкусовых качеств;
• участившиеся судороги конечностей;
• угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
• тромбоцитопения;
• повышенная активность печеночных ферментов.

Последствия приема

Если в организме возникли побочные явления, принимать дальше препарат категорически противопоказано, а коррекция суточной дозы не обеспечит желаемый диетический эффект. Врач­ предлагает другое средство, чтобы в домашних условиях убрать лишние килограммы, окончательно решить проблему избыточного веса в любом возрасте. Неприятные последствия перорального приема могут быть таковыми:

• нарушение сердечной деятельности;
• скачки артериального давления, гипертония;
• склонность к хандре, депрессии;
• резкие перепады настроения;
• мышечные спазмы и боли;
• снижение либидо;
• воспаление слизистой кишечника и желудка.

Почему Сибутрамин запрещен в России

Многие пациенты настаивают, что медикамент является наркотическим препаратом, поскольку последствия его применения напоминают неприятное явление под названием «ломка у наркоманов». У худеющего человека уже в середине курса появляется некая зависимость, а без новой дозы выраженность побочных явлений только усиливается. Поэтому власти решили запретить продажу лекарства в аптеках России, хотя ничего не мешает заказать и купить товар в интернет-аптеке.

Можно ли худеть с Сибутрамином

Контролируя чувство голода, лекарство способствует продуктивному снижению веса. При отсутствии медицинских противопоказаний его можно использовать для коррекции избыточного веса полным курсом. Препарат не совместим с алкогольными напитками, имеет лекарственное взаимодействие. Любые коррективы суточной дозы вносятся врачом строго в индивидуальном порядке, иначе при похудении можно ухудшить общее состояние здоровья.

Показания для применения

Препарат может рекомендоваться больным ожирением, когда ИМТ индекс ≥30 кг/м2 или ИМТ ≥ 27 кг/м2. Использование таблеток полным курсом помогает не только снизить, но и стабилизировать новый вес, минимизировать риск развития сахарного диабета. При наличии последнего диагноза применение лекарства не запрещено, поскольку активные компоненты лекарства снижают показатель глюкозы в крови.

Препараты, содержащие Сибутрамин

Подробное описание указанного медикамента вдохновляет, однако не стоит исключать потенциальные противопоказания, побочные явления. Если похудеть таким прогрессивным способом нет возможности по медицинским показаниям, в фармацевтической отрасли имеется ряд не менее достойных аналогов, которые содержат сходный химический состав и фармакологическое действие в худеющем организме. Ниже представлены самые эффективные регуляторы веса от разных производителей.

Это диетическое средство выпускается в форме капсул, которые фасуются в блистеры по 7, 14, 28, 84 штук. Меридиа для похудения контролирует разгулявшийся аппетит, устраняет очевидные признаки ожирения. Вот что необходимо знать о характерном медикаменте перед его приобретением и употреблением:

• производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия);
• цена – 1700 рублей (14 капсул по 10 мг каждая);
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные: диоксид коллоидного силикона, микроцеллюлоза, стеарат магния, лактозы моногидрат;
• принцип действия – подавляет аппетит, усиливает теплообмен на клеточном уровне.

Голдлайн

При развитии ожирения похудеть можно при помощи указанного медикамента. Голдлайн выпускается в форме капсул, где в каждой упаковке из алюминиевой фольги может находиться по 10, 30, 60, 90 штук. Перед началом интенсивной терапии требуется проконсультироваться с диетологом, минимизировать риск ухудшения общего состояния. Вот что нужно знать об этом средстве:

• производитель – Ranbaxy Laboratories (Индия);
• цена – 1700–1900 рублей за 60 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы: лактоза, стеарат кальция и магния, микрокристаллическая целлюлоза;
• принцип действия – утоляет голод, направляет импульсы в головной мозг об ощущении сытости.

Линдакса

Этот медицинский препарат выпускается в форме желатиновых капсул для применения перорально. В одной упаковке может содержаться по 10, 30 или 90 капсул, поэтому продолжительность интенсивной терапии должна быть определена заблаговременно. Вот что требуется знать при покупке этого диетического средства для продуктивного похудения:

• производитель – концерн Зентива (Чешская Республика);
• цена – 2100–2200 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы – желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, оксид железа, диоксиды кремния и титана;
• принцип действия – подавляет аппетит, позволяет наесться малыми порциями.

Редуксин

Продолжая изучать таблетки с сибутрамином, врачи рекомендуют аноректик Редуксин, который тоже выпускается в форме капсул. В продаже преобладают упаковки по 30 и 60 штук, предназначены для приема внутрь перед едой. Вот ценная информация потенциальному покупателю на заметку:

• производитель – Озон (Россия);
• цена – от 1600 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: сибутрамин; вспомогательные элементы: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, желатин, диоксид титана;
• принцип действия – обеспечивает эффект похудения за счет стимуляции обмена веществ.

Инструкция по применению для похудения

Препарат предназначен для применения внутрь, разовую дозу показано обильно запивать водой. Продолжительность интенсивной терапии составляет 1 год, поскольку даже незначительные перемены в проблемной фигуре наблюдаются не сразу. В первый и второй месяц похудения процент сжигания подкожного жира минимальный, о чем врач сообщает на индивидуальной консультации. Если поддерживать режим питания, употреблять низкокалорийную пищу и принимать препарат, снижение веса становится заметным только спустя 4-6 месяцев.

Как принимать

Если врач назначает Сибутрамин, дополнительно рекомендует заниматься спортом, контролировать питание. При похудении важно следить за показателем артериального давления, который в ходе коррекции избыточного веса может патологически повышаться. Под контролем остается частота сокращений сердца, а при первых симптомах тахикардии показано прекратить прием медикамента, дополнительно проконсультироваться с диетологом.

Дозировка

Разовая доза медицинского препарата составляет 10 мг, т.е. одна капсула препарата за сутки. Если диетический эффект отсутствует, ее положено увеличить до 15 мг, в дальнейшем корректировать индивидуально. Если вместо продуктивного похудения происходит стремительный набор веса, дальнейшее применение капсул показано прекратить, обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Применение Сибутрамина для похудения способствует обретению идеальных форм, безупречного тела. Однако использовать его по назначению показано с умом, не забывая о лекарственном взаимодействии. Например, в комплексе с ингибиторами изофермента CYP3A4 повышается концентрация метаболитов в плазме, повышается интервал QT. Не исключен серотониновый синдром, если сочетать с агонистами 5-HT1-рецепторов, опиумными анальгетиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, противокашлевыми средствами.

Где купить Сибутрамин

Характерный медикамент сложно приобрести на отечественном рынке, даже в Москве и Санкт-Петербурге возникают сложности с покупкой медикамента. В реальных аптеках лекарства нет, лучше сразу обратиться в интернет-аптеку, сделать заказ и получить товар по почте, курьером. Доставка с виртуальных ресурсов не доставляет проблем, при этом есть шанс получить скидку на капсулы.

Цена

Стоимость медицинского препарата зависит от производителя и количества капсул в одной упаковке. Розничные цены отечественной фармакологии более доступны покупателям, а вот импортный производитель часто завышает расценки, но результат гарантирует. В среднем, приобретение Сибутрамина для похудения обходится пациенту в 1 000 рублей за 30 капсул.

Противопоказания

При повышенной чувствительности организма к активным компонентам использование препарата противопоказано, иначе возникают побочные явления в виде местных, аллергических реакций. Другие медицинские противопоказания из инструкции представлены ниже:

• беременность;
• глаукома;
• нарушение функций печени, почек;
• синдром Туретта;
• психические отклонения;
• хронические заболевания миокарда;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы (для мужчин);
• феохромоцитома;
• наркотическая зависимость.

Видео

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст. ) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст. ), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Именно в качестве антидепрессанта разрабатывалась формула сибутрамина гидрохлорида моногидратной соли. Ее синтезом занимались американские ученые. В ходе испытаний препарата было выяснено, что прием по прямому назначению нецелесообразен - слишком много побочных эффектов и трудностей сочетания с другими лекарствами. В процессе исследований за сибутрамином было замечено анорексигенное действие - способность угнетать аппетит на уровне ЦНС, после чего лекарственное вещество стали рассматривать именно в качестве средства для похудения.

«Прорыв» в диетологии

На данный момент сибутрамин в лекарственных препаратах дозируют по 10 и 15 мг. Во время испытаний лекарственного средства применялись дозировки, значительно превышающие современные. Результат - похудение проходило легко и стремительно. У пациента практически полностью пропадал аппетит, а жировые депо расходовались в два раза активнее, ведь энергетические потребности организма требуют постоянного удовлетворения.

Сибутрамин рлс оказался действенным против патологического лишнего веса, когда индекс массы тела зашкаливал на показателе больше 30. Исследования можно было бы назвать настоящей революцией в диетологии, если бы не побочные действия лекарственного вещества. Применение огромных дозировок сопровождалось множественными побочными эффектами, включающими:

• инфаркты и инсульты;
• нарушения сердечного ритма;
• поражения слизистой ЖКТ;
• мигренозные боли;
• нарушения психики.

Поэтому на том этапе запустить препарат в массовое использование не могли. Найдя минимальные терапевтические дозы, ученые добились положительной динамики в снижении частоты проявления побочных действий, что позволило зарегистрировать препарат в качестве лекарственного средства для терапии ожирения.

Многие фармацевтические компании занялись выпуском формулы и ее аналогов. Однако это оказалось не особо успешной затеей, так как продолжали поступать сообщения про новые нежелательные эффекты. В итоге с 2010 года Америка и Европейский союз включили сибутрамин в список запрещенных лекарственных веществ. Некоторые страны, например, Россия, внесли его в перечень сильнодействующих рецептурных препаратов, существенно ограничив возможности самолечения им.

Механизм снижения веса

«Сибутрамин» или его аналоги назначается диетологами или психиатрами людям с алиментарным ожирением и расстройствами пищевого поведения. Зачастую назначение происходит в том случае, если другие способы снизить вес себя исчерпали. Действует сибутрамин на организм следующим образом:

• блокирует захват нейромадиатора серотонина;
• блокирует захват нейромедиатора норадреналина;
• гораздо в меньшей степени ингибирует дофаминовый захват.

Нарушение потребления и превращения медиаторов в центральной нервной системе ведет к развитию подобных механизмов во всех органах и тканях. Последствия приема сибутрамина следующие:

• аппетит - чувство голода у пациента существенно притупляется, он может не испытывать его совсем, даже если за день не было ни одного приема пищи;
• обмен веществ - за счет действия на сосудистый тонус повышается теплообмен, организм вынужден потреблять больше энергии, используя ее запасы из депо;
• сжигание жира - базируется на предыдущем эффекте, поскольку поступление энергии извне существенно снижается;
• насыщение - за счет притупления аппетита чувство сытости у пациента наступает практически сразу после начала трапезы;
• пищеварение - заметно улучшается в силу повышения серотониновой концентрации в слизистых желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), улучшается перистальтика и выработка соков;
• настроение - улучшается в связи с повышением уровня «гормонов счастья», пациент себя чувствует счастливым даже в случае пищевой зависимости;
• активность - возрастает из-за повышенной возбудимости ЦНС, пациент ощущает прилив сил, бодрости, готов к активным действиям в течение дня.

Ряд изменений в работе мозга, которые провоцирует применение сибутрамина, облегчают похудение на всех уровнях: физическом, эмоциональном, гормональном. Особенностью препарата выступает его способность активизировать сжигание именно «бурого жира». Эти накопления хоть и содержатся в человеческом организме в небольших количествах, однако играют важнейшую роль в процессе терморегуляции. А их расщепление активизирует потребление «белого жира», избыток которого сопровождает ожирение.

Для сибутрамина также свойственно регулировать жировой баланс в организме. В частности, препарат активизирует выработку и секрецию желчи. По этой причине показания к применению препарата включают ожирение при сахарном диабете второго типа и нарушениях липидообмена. Условием для назначения сибутрамина в этих случаях выступает превышение индексом массы тела показателя 27.

Инструкция по применению сибутрамина

Сибутрамин относится к группе средств от избыточного веса, предназначенных «на крайний случай». Прием средства обязательно требуется согласовать с врачом, чтобы убедиться, что все доступные методы коррекции массы тела исчерпаны. Такой подход необходим из-за огромного риска для здоровья, которое таит в себе вмешательство в работу нервной системы.

Зачастую прием начинается с минимальной дозы - 10 мг. Таблетку соответствующей дозировки принимают однократно за стуки, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от времени трапезы, но врачи рекомендуют пить таблетки утром натощак после пробуждения, чтобы обеспечить максимальные концентрации лекарственного средства в крови в первой половине дня.

Действие развивается следующим образом:

• 80% содержимого таблетки - всасывается в тонком кишечнике;
• активные метаболиты сибутрамина - высвобождаются в кровь и связываются с ее белками;
• концентрация в крови достигает максимума - через три-четыре часа после приема;
• метаболиты препарата - разносятся по всему организму, накапливаясь в синаптических сочленениях;
• после приема четвертой таблетки - в тканях достигается стабильная терапевтическая концентрация препарата.

Прием нежелательно совмещать с едой. Дело в том, что всасывание препарата из пищевого комка происходит хуже - снижается на треть. Вещество выводится из организма почками. Фрагменты метаболитов находятся в тканях около месяца, но их концентрации после окончания приема не несут терапевтической значимости.

Таблетки «Сибутрамин» для похудения можно было принимать до года. Сейчас так же пьют аналоги. Если минимальная дозировка 10 мг проявляет удовлетворительную эффективность, она сохраняется до окончания курса лечения. Потребность в увеличении дозировки возникает, если на протяжении двух-трех месяцев после начала приема «отвес» пациента составил до 3% от общей массы тела. Тогда назначают сибутрамин в дозе 15 мг. В том случае, если отвес остается минимальным, препарат отменяют по причине неэффективности. Все решения относительно дозировки, а также сроков лечения принимает доктор.

Факты о вреде

Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:

• ощущение сухости во рту;
• нарушение стула;
• обострение геморроя;
• головные боли;
• учащение сердцебиения;
• бессонница;
• полное отсутствие аппетита;
• незначительное повышение артериального давления.

Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.

Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.

К опасным нежелательным эффектам относят:

• психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
• пищевые расстройства (булимия, анорексия);
• повышение риска инфарктных состояний;
• инсомнию;
• критическое повышение артериального давления;
• тахикардию;
• обмороки;
• нарушение периферического кровообращения.

Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции. Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.

Кому прием средства запрещен

Препараты на основе сибутрамина имеют внушительный перечень серьезных противопоказаний. Главными из них считаются нарушения в работе сердца, печени и почек, поскольку вещество создает основную нагрузку именно на эти органы.

Вред средства проявляется значительнее, если ожирение имеет не алиментарное происхождение, а является вторичным. Чаще всего к нему приводят нарушения обмена веществ и работы внутренних органов. Медицинская практика подтверждает неэффективность сибутрамина в подобных ситуациях. Другие противопоказания для приема лекарственного средства:

• до 18 лет;
• после 65 лет;
• при булимии;
• при анорексии;
• психические расстройства;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• аденома простаты;
• глаукома;
• токсикомания;
• лекарственная зависимость;
• алкоголизм.

Особенной осторожности требует назначение сибутрамина эпилептикам и людям, склонным к судорогам, а также имеющим нарушения кроветворения или свертывания крови.

Учитывая повышение риска передозировки и осложнений, на время лечения следует полностью отказаться от алкоголя. Чтобы вывести из организма лекарство, передозированное умышлено или случайно, следует провести промывание желудка, принять адсорбент и обязательно вызвать скорую помощь.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Аналоги

Полными аналогами «Сибутрамина» выступают препараты:

• «Линдакса».

Усовершенствованными формами sibutramine являются препараты «Голдлайн плюс» и «Редуксин мет». Кроме действующего вещества, в их состав включена микрокристаллическая целлюлоза, подкрепляющая анорексигенный эффект сибутрамина. В «Редуксин мет» также включен метформин - стимулятор чувствительности клеток организма к инсулину.

Все препараты-аналоги опасны тем же, чем опасен сибутрамин, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. БАД «Голдлайн лайт» не содержит сибутрамин, а потому не может быт сравнен с оригинальным препаратом.

Среди безопасных заменителей сибутрамина наибольшей популярностью пользуется «Ксеникал ». Его действующее вещество, орлистат, на сегодняшний день является наиболее изученным лекарственным средством для похудения с доказанными безопасностью и эффективностью. Вещество действует только в просвете кишечника, блокируя всасывание жиров, и никак не воздействует на центральную нервную систему.

Именно в качестве антидепрессанта разрабатывалась формула сибутрамина гидрохлорида моногидратной соли. Ее синтезом занимались американские ученые. В ходе испытаний препарата было выяснено, что прием по прямому назначению нецелесообразен - слишком много побочных эффектов и трудностей сочетания с другими лекарствами. В процессе исследований за сибутрамином было замечено анорексигенное действие - способность угнетать аппетит на уровне ЦНС, после чего лекарственное вещество стали рассматривать именно в качестве средства для похудения.

«Прорыв» в диетологии

На данный момент сибутрамин в лекарственных препаратах дозируют по 10 и 15 мг. Во время испытаний лекарственного средства применялись дозировки, значительно превышающие современные. Результат - похудение проходило легко и стремительно. У пациента практически полностью пропадал аппетит, а жировые депо расходовались в два раза активнее, ведь энергетические потребности организма требуют постоянного удовлетворения.

Сибутрамин рлс оказался действенным против патологического лишнего веса, когда индекс массы тела зашкаливал на показателе больше 30. Исследования можно было бы назвать настоящей революцией в диетологии, если бы не побочные действия лекарственного вещества. Применение огромных дозировок сопровождалось множественными побочными эффектами, включающими:

• инфаркты и инсульты;
• нарушения сердечного ритма;
• поражения слизистой ЖКТ;
• мигренозные боли;
• нарушения психики.

Поэтому на том этапе запустить препарат в массовое использование не могли. Найдя минимальные терапевтические дозы, ученые добились положительной динамики в снижении частоты проявления побочных действий, что позволило зарегистрировать препарат в качестве лекарственного средства для терапии ожирения.

Многие фармацевтические компании занялись выпуском формулы и ее аналогов. Однако это оказалось не особо успешной затеей, так как продолжали поступать сообщения про новые нежелательные эффекты. В итоге с 2010 года Америка и Европейский союз включили сибутрамин в список запрещенных лекарственных веществ. Некоторые страны, например, Россия, внесли его в перечень сильнодействующих рецептурных препаратов, существенно ограничив возможности самолечения им.

Механизм снижения веса

«Сибутрамин» или его аналоги назначается диетологами или психиатрами людям с алиментарным ожирением и расстройствами пищевого поведения. Зачастую назначение происходит в том случае, если другие способы снизить вес себя исчерпали. Действует сибутрамин на организм следующим образом:

• блокирует захват нейромадиатора серотонина;
• блокирует захват нейромедиатора норадреналина;
• гораздо в меньшей степени ингибирует дофаминовый захват.

Нарушение потребления и превращения медиаторов в центральной нервной системе ведет к развитию подобных механизмов во всех органах и тканях. Последствия приема сибутрамина следующие:

• аппетит - чувство голода у пациента существенно притупляется, он может не испытывать его совсем, даже если за день не было ни одного приема пищи;
• обмен веществ - за счет действия на сосудистый тонус повышается теплообмен, организм вынужден потреблять больше энергии, используя ее запасы из депо;
• сжигание жира - базируется на предыдущем эффекте, поскольку поступление энергии извне существенно снижается;
• насыщение - за счет притупления аппетита чувство сытости у пациента наступает практически сразу после начала трапезы;
• пищеварение - заметно улучшается в силу повышения серотониновой концентрации в слизистых желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), улучшается перистальтика и выработка соков;
• настроение - улучшается в связи с повышением уровня «гормонов счастья», пациент себя чувствует счастливым даже в случае пищевой зависимости;
• активность - возрастает из-за повышенной возбудимости ЦНС, пациент ощущает прилив сил, бодрости, готов к активным действиям в течение дня.

Ряд изменений в работе мозга, которые провоцирует применение сибутрамина, облегчают похудение на всех уровнях: физическом, эмоциональном, гормональном. Особенностью препарата выступает его способность активизировать сжигание именно «бурого жира». Эти накопления хоть и содержатся в человеческом организме в небольших количествах, однако играют важнейшую роль в процессе терморегуляции. А их расщепление активизирует потребление «белого жира», избыток которого сопровождает ожирение.

Для сибутрамина также свойственно регулировать жировой баланс в организме. В частности, препарат активизирует выработку и секрецию желчи. По этой причине показания к применению препарата включают ожирение при сахарном диабете второго типа и нарушениях липидообмена. Условием для назначения сибутрамина в этих случаях выступает превышение индексом массы тела показателя 27.

Инструкция по применению сибутрамина

Сибутрамин относится к группе средств от избыточного веса, предназначенных «на крайний случай». Прием средства обязательно требуется согласовать с врачом, чтобы убедиться, что все доступные методы коррекции массы тела исчерпаны. Такой подход необходим из-за огромного риска для здоровья, которое таит в себе вмешательство в работу нервной системы.

Зачастую прием начинается с минимальной дозы - 10 мг. Таблетку соответствующей дозировки принимают однократно за стуки, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от времени трапезы, но врачи рекомендуют пить таблетки утром натощак после пробуждения, чтобы обеспечить максимальные концентрации лекарственного средства в крови в первой половине дня.

Действие развивается следующим образом:

• 80% содержимого таблетки - всасывается в тонком кишечнике;
• активные метаболиты сибутрамина - высвобождаются в кровь и связываются с ее белками;
• концентрация в крови достигает максимума - через три-четыре часа после приема;
• метаболиты препарата - разносятся по всему организму, накапливаясь в синаптических сочленениях;
• после приема четвертой таблетки - в тканях достигается стабильная терапевтическая концентрация препарата.

Прием нежелательно совмещать с едой. Дело в том, что всасывание препарата из пищевого комка происходит хуже - снижается на треть. Вещество выводится из организма почками. Фрагменты метаболитов находятся в тканях около месяца, но их концентрации после окончания приема не несут терапевтической значимости.

Таблетки «Сибутрамин» для похудения можно было принимать до года. Сейчас так же пьют аналоги. Если минимальная дозировка 10 мг проявляет удовлетворительную эффективность, она сохраняется до окончания курса лечения. Потребность в увеличении дозировки возникает, если на протяжении двух-трех месяцев после начала приема «отвес» пациента составил до 3% от общей массы тела. Тогда назначают сибутрамин в дозе 15 мг. В том случае, если отвес остается минимальным, препарат отменяют по причине неэффективности. Все решения относительно дозировки, а также сроков лечения принимает доктор.

Факты о вреде

Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:

• ощущение сухости во рту;
• нарушение стула;
• обострение геморроя;
• головные боли;
• учащение сердцебиения;
• бессонница;
• полное отсутствие аппетита;
• незначительное повышение артериального давления.

Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.

Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.

К опасным нежелательным эффектам относят:

• психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
• пищевые расстройства (булимия, анорексия);
• повышение риска инфарктных состояний;
• инсомнию;
• критическое повышение артериального давления;
• тахикардию;
• обмороки;
• нарушение периферического кровообращения.

Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции. Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.

Кому прием средства запрещен

Препараты на основе сибутрамина имеют внушительный перечень серьезных противопоказаний. Главными из них считаются нарушения в работе сердца, печени и почек, поскольку вещество создает основную нагрузку именно на эти органы.

Вред средства проявляется значительнее, если ожирение имеет не алиментарное происхождение, а является вторичным. Чаще всего к нему приводят нарушения обмена веществ и работы внутренних органов. Медицинская практика подтверждает неэффективность сибутрамина в подобных ситуациях. Другие противопоказания для приема лекарственного средства:

• до 18 лет;
• после 65 лет;
• при булимии;
• при анорексии;
• психические расстройства;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• аденома простаты;
• глаукома;
• токсикомания;
• лекарственная зависимость;
• алкоголизм.

Особенной осторожности требует назначение сибутрамина эпилептикам и людям, склонным к судорогам, а также имеющим нарушения кроветворения или свертывания крови.

Учитывая повышение риска передозировки и осложнений, на время лечения следует полностью отказаться от алкоголя. Чтобы вывести из организма лекарство, передозированное умышлено или случайно, следует провести промывание желудка, принять адсорбент и обязательно вызвать скорую помощь.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Аналоги

Полными аналогами «Сибутрамина» выступают препараты:

• «Линдакса».

Усовершенствованными формами sibutramine являются препараты «Голдлайн плюс» и «Редуксин мет». Кроме действующего вещества, в их состав включена микрокристаллическая целлюлоза, подкрепляющая анорексигенный эффект сибутрамина. В «Редуксин мет» также включен метформин - стимулятор чувствительности клеток организма к инсулину.

Все препараты-аналоги опасны тем же, чем опасен сибутрамин, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. БАД «Голдлайн лайт» не содержит сибутрамин, а потому не может быт сравнен с оригинальным препаратом.

Среди безопасных заменителей сибутрамина наибольшей популярностью пользуется «Ксеникал ». Его действующее вещество, орлистат, на сегодняшний день является наиболее изученным лекарственным средством для похудения с доказанными безопасностью и эффективностью. Вещество действует только в просвете кишечника, блокируя всасывание жиров, и никак не воздействует на центральную нервную систему.

Отзывы о таблетках «Сибутрамин» наркотик очень разнообразны. Некоторые люди с успехом избавились от избыточного веса, полностью перестроили рацион и привычки питания, не ощущая ничего более дискомфортного, чем сухость во рту. В других случаях прием препарата закончился для пациентов длительным лечением психологических расстройств. Так или иначе, терапия сибутрамином подразумевает строгий врачебный контроль. При самостоятельном использовании препарата риск тяжелых последствий возрастает.

Отзывы: «Эффект был кратковременный»

Принимала «Редуксин» 10 мг в течение 3 месяцев, осталась очень довольна полученным результатом. Вес был 78 кг при росте 152 см, на «Редуксине» похудела до 61 кг. Конечно, первые 2 недели было немного не по себе - донимала жажда и бессонница, зато энергии прибавилось море, продуктивность на работе возросла в разы (работаю преподавателем). Среди неожиданных положительных эффектов могу отметить исчезновение симптомов климакса (приливы, обильный пот) и нормализация уровня сахара в крови. Если сравнить с подобным препаратом «Голдлайн», то предпочтения отдам «Редуксину» - и побочка мягче и результат лучше. Конечно, принимать всё же лучше под наблюдением врача, я консультировалась с участковым терапевтом.

Ирина С. , https://protabletky.ru/reduxin/#otzivi

Принимала данные капсулы чтобы похудеть. Покупала сама, решение его пить тоже приняла сама. За что себя очень корю. Да, я на нём похудела, причём резко на 11 килограмм. Но эффект был кратковременный. Буквально через 4 месяца всё обратно вернулось. Похудела на 11, а вернулось 19 килограмм. Аппетит от этих капсул падает сразу, есть не хочется вообще. Есть стала гораздо меньше, много пила воды. Но это не спасло меня от начавшихся мигрени, тахикардии, запоров. Голова болела постоянно, а ещё бессонница каждую ночь. Имейте ввиду, для этого препарата огромное количество противопоказаний, а большинство побочек я испытала на себе лично. А в добавок после окончания приёма все мои килограммы ко мне же и вернулись. Цена на препарат дорогая, лучше за эти деньги в спортзал ходить. Итогом могу подвести, что я сожалею, что стала принимать эти капсулы. Не рекомендую их никому.

Ольга Т. , https://protabletky.ru/reduxin/#otzivi